dissolution rate in a pharmaceutical preparation gen.

[guliver2258]

Добрый вечер, колееги

Речь идет о получении кристаллических модификаций медицинского препарата

Such crystal compounds may have different fluidity, elastic deformability, dissolution rate in a pharmaceutical preparation, stability, efficacy, etc

Не очень понимаю 2 вещи:
1) Что здесь подразумевается под словом fluidity, если вещества находятся в форме твердых кристаллов
2) Что обозначает фраза "dissolution rate in a pharmaceutical preparation"

Помогите, пожалуйста!

[OlgaAvdeeva]

1. Означает текучесть, которая является важной технологической характеристикой сыпучего материала. Обычно, правда, используют термин "flowability".
2. Скорость высвобождения лекарственного вещества из готовой лекарственной формы (таблетки, капсулы) in-vitro. Ссылки, думаю, сами найдете. Это один из обязательных показателей в стандарте качества твердого лекарственного средства. Полиморфная модификация субстанции заметно влияет на параметры растворения ГЛФ.

[guliver2258]

То что нужно! Спасибо большое!

[guliver2258]

Ольга, извините за наглость, если Вам так покажется, просто хочу разобраться получше в терминологии темы:

Вот контекст:
For example, when absorption through the intestinal tract is slow, it is desirable that the drug which is unstable under the circumstance of the stomach or intestine of a patient is slowly dissolved and not to be accumulated under this harmful circumstance. Such crystal compounds may have different fluidity, elastic deformability, dissolution rate in a pharmaceutical preparation, stability, efficacy, etc. Thus, a crystal form that is more stable, easier to handle and has a high dissolution rate is required in the art.

"it is desirable that the drug .... is slowly dissolved" - здесь имеется в виду растворение препарата в желудочном соке, его высвобождение из лекарственной формы, или процесс всасывания?
Далее мы читаем "crystal form that ... has a high dissolution rate is required" опять же что здесь имеется в виду под словом dissolution?
Это упрощенное написание "dissolution rate in a pharmaceutical preparation" или что-то другое? И почему сначало пишут, что желательно, чтобы slowly dissolved, а затем пишут что требуется high dissolution rate?

Помогите, пожалуйста, я запутался!

[OlgaAvdeeva]

Прочла весь абзац из Вашего патента и могу сказать следующее: фраза, начинающаяся словами "For example.." относится к тезису "is not clear whether one polymorph has more advantageous physical properties than another".
Т.е. в этом случае предпочтительна та форма, которая медленно растворяется.
Фраза "Such crystal compounds..." продолжает первую мысль абзаца о разных полиморфных формах.
В общем случае требуется форма, которая "is more stable, easier to handle and has a high dissolution rate". Потому что контролировать (замедлять) высвобождение уже научились, а вот ускорять как-то не получается.
Читаем далее:
.. discovery of a novel crystal form of a drug would enable a skilled artisan in the field of formulation to design a pharmaceutical formulation of a drug having the desired release profile... Т.е. желаемую скорость растворения/высвобождения предполагают получить за счет создания конкретной рецептуры (formulation) готового препарата.

Скорость растворения ЛС, определяемая in-vitro (в воде или в среде, имитирующей желудочный или кишечный сок) отражает скорость растворения/высвобождения in-vivo. В обоих случаях используют оба термина, как "dissolution", так и "release".
Понятно ли?

[OlgaAvdeeva]

А всасывание - это "absorption". Но чтобы было чему всасываться, оно должно сначала раствориться в среде ЖКТ.

[guliver2258]

Ольга, спасибо огромное! все очень грамотно!