|
Subject: Уважаемый Dimpassy, если Вам не трудно посмотрите пожалуйста перевод Оригинал:
RF5466SX was generally a weak inhibitor of cytochrome P450 (CYP) in human liver microsomes and did not exhibit metabolism-dependent inhibition. Metabolic activation by covalent binding to proteins was very low in rat and human in vitro systems, and there was no evidence for induction of hepatic CYP enzymes in the rat following repeat oral administration. RF5466SX was not a direct or time dependent inhibitor of CYP enzymes in vitro. RF5466SX was not a substrate for human CYP in vitro, and cellular integrity of human liver fractions was an important requirement for its metabolism. RF5466SX was not an in vitro inhibitor or substrate of human P glycoprotein (P-gp) and had moderate passive membrane permeability. RF5466SX and RF5466SX inhibited human organic anion transporting polypeptide 1B1 (OATP1B1) with IC50 values of 26 and 30 M, respectively, although full inhibition was not seen.Мой вариант:
В целом установлено, что RF5466SX является слабым ингибитором цитохрома P450 (CYP) в микросомах печени человека и не обладает зависящим от метаболизма ингибирующим эффектом.
По данным исследований in vitro на тест-системах, предназначенных для имитации метаболизма крысы и человека, метаболическая активация за счет ковалентного связывания с белками была незначительной. Кроме того, в исследованиях многократного перорального введения не зафиксировано признаков индукции ферментов печени системы цитохрома Р450. RF5466SX не является прямым ингибитором или ингибитором, активность которого изменяется во времени, CYP-ферментов печени in vitro. RF5466SX не является субстратом для цитохрома Р450 человека in vitro, поэтому важным требованием для его метаболизма является целостность клеток печени человека и их органелл. RF5466SX не является ингибитором in vitro или субстратом для гликопротеина Р человека (P-gp) и характеризируется умеренной мембранной проницаемостью при пассивном транспорте. RF5466SX и RF5466SX ингибируют полипептид человека 1B1 (OATP1B1), осуществляющий транспорт органических анионов, со значениями полумаксимальной ингибирующей концентрации (IC50) 26 и 30 мкМ, соответственно, однако полного ингибирования не наблюдали. Если конечно у Вас есть время, а если нет то просто вежливо напишите НЕТ...:))
(Это уже второй раз пишу, что-то форум действительно тормозит сегодня...)
С уважением, ochernen
|
