активность метаболита

[redseasnorkel]

демонстрировать биоэквивалентность по метаболитам нужно только в порядке исключения - вот это требование
This is applicable if the metabolite has a major contribution to clinical efficacy of an
active substance and metabolite concentrations may reflect differences in
formulation which may not be detected in parent compound, such as drugs with linear
pharmacokinetics for parent compound and where the active metabolite shows nonlinear
pharmacokinetics caused by significant saturation of formation and/or elimination.

Такое требование применимо лишь в тех случаях, когда метаболит значительным образом влияет на клиническую эффективность активного вещества, и концентрации метаболита могут отражать различия в препарате, не обнаруживаемые в исходном веществе. Как это наблюдается, например, у препаратов с линейной фармакокинетикой исходного вещества, когда активный метаболит проявляет нелинейную фармакокинетику вследствие существенного насыщения мест связывания и замедления процесса формирования и/или выведения

не уверен насчет насыщения, добавил "мест связывания", но правильно ли это?

[redseasnorkel]

и несколько далее: киинетика вещества проявляется linear with slow and apparently unsaturable metabolism
как лучше перевести слово apparently к ненасыщаемому метаболизму?

[Dimpassy]

Данное <требование?> применимо в тех случаях, когда метаболит характеризуется значительным вкладом в клиническую эффективность активного вещества, и различие его концентраций может отражать биологическое различие рецептур, не выявляемое при анализах концентрации исходного вещества. Это может иметь место при использовании активных веществ, характеризующихся линейной фармакокинетикой, но трансформирующихся в организме в активные метаболиты, имеющие нелинейную фармакокинетику, что обусловленно значимым насыщением процессов их образования и/или элиминации.

Чтобы получить возможность добавлять фразы, отсутствующие в оригинале, следует изучить основные принципы фармакокинетики. Уверен, в Сети - масса описаний.

[Dimpassy]

13.07.2010 16:37
можно опустить или "как представляется"

[redseasnorkel]

Спасибо!